Η εποχή αυτή ανήκει αποκλειστικά στα άτομα με Διαβήτη τύπου 2.
Το πρώτο δισκίο που χρησιμοποιήθηκε για την αντιμετώπιση του Σακχαρώδη Διαβήτη παρασκευάστηκε στη Γερμανία το 1920 και πήρε το όνομα Synthalin. Η χρησιμοποίηση του φαρμάκου αυτού όμως σταμάτησε πολύ γρήγορα, λόγω τοξικότητας. Το επόμενο βήμα έγινε το 1940 από τον French, ενώ το 1942 ο Janbon, ένας κλινικός Γάλλος γιατρός διαπίστωσε ότι ένα παράγωγο της σουλφοναμίδης (2254RP ή ισοπροπυλθειαδιαζόλη) το οποίο χρησιμοποιούνταν για την αντιμετώπιση του τυφοειδούς πυρετού προκαλούσε σε όσους υποσιτιζόταν, μείωση των επιπέδων του σακχάρου του αίματος.

Ταυτόχρονα ο Loubatiers μελετούσε τις φαρμακολογικές ιδιότητες των παραγώγων των σουλφοναμιδών κι αυτός ήταν που έδωσε και τον όρο «σουλφονυλουρία» το 1946 στα νέα αυτά παράγωγα που προκαλούσαν υπογλυκαιμική δράση μέσω διέγερσης των β-κυττάρων του παγκρέατος. Αλλαγές στο αρχικό μόριο της ισοπροπυλθειαδιαζόλης (διάσπαση του ετεροκυκλικού δακτυλίου και αντικατάσταση της αμινομάδας του βενζοϊκού δακτυλίου) είχαν σαν αποτέλεσμα την μείωση της τοξικότητας και την ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης. Το 1954 οι Franke και Fucks παρατήρησαν ότι μια άλλη σουλφονυλουρία (ΒΖ55 ή καρβουταμίδη) προκαλούσε σημαντική υπογλυκαιμική δράση σε μη διαβητικούς ασθενείς και διατέθηκε στην αγορά το 1955, αλλά αποσύρθηκε γρήγορα λόγω ηπατοτοξικότητας.

Το 1956 διατέθηκε η τολβουταμίδη και η τολαζαμίδη και το 1958 η χλωροπροπαμίδη, και η ακετοεξαμίδη. Οι ουσίες αυτές (1ης γενιάς σουλφονυλουρίες) αποτέλεσαν τα πρώτα σωτήρια φάρμακα για την αντιμετώπιση του Σακχαρώδη Διαβήτη τύπου 2. Στα τέλη της δεκαετίας ΄60, η προσθήκη μιας κυκλοεξυλικής ομάδας στην πλάγια αλειφατική άλυσο του βενζοϊκού δακτυλίου και πολύ αργότερα ενός άλλου δακτυλίου στο άλλο άκρο του μορίου, έδωσε δραστικότερες χημικές ιδιότητες στις 2ης γενιάς σουλφονυλουρίες: γλιβενκλαμίδη (DAONIL), γλικλαζίδη (DIAMICRON), γλιπιζίδη και γλυβουρίδη. Το 1996 ένα άλλο μόριο, η γλυμεπιρίδη (SOLOSA), πιο εκλεκτικό και αποτελεσματικό από τα προηγούμενα, κυκλοφόρησε και κατατάχθηκε στις 3ης γενιάς σουλφονυλουρίες. Στις αρχές του 19ου αιώνα στην Ευρώπη χρησιμοποιούνταν για την αντιμετώπιση του Διαβήτη το φυτό Γαλούσα ή ήμερο τριφύλλι (Galega officinalis). To ενεργό συστατικό του φυτού, η γουανιδίνη χρησιμοποιήθηκε τότε για την παρασκευή αντιδιαβητικών σκευασμάτων.

Το πρώτο παράγωγο που παρασκευάστηκε ήταν η «διγουανίδη» και στη συνέχεια με αλλαγές στο μόριο της διαγουανίδης προήλθαν οι δύο κυριότερες διγουανίδες μετφορμίνη και φενφορμίνη από τον Hesse και Taubmann το 1929 οι οποίοι περιέγραψαν και την υπογλυκαιμική δράση τους. Το 1957 ο Jean Sterne επιβεβαιώνει τις παρατηρήσεις των ερευνητών ενώ παράλληλα κάνει και τα πρώτα πειράματα ασφάλειας της ουσίας. Στο τέλος της δεκαετίας του 1970 η φενφορμίνη αποσύρεται από την κυκλοφορία σε πολλές χώρες του κόσμου γιατί διαπιστώνεται ότι σχετίζεται με την εμφάνιση γαλακτικής οξέωσης. Στον Jean Sterne οφείλεται και το εμπορικό όνομα της μετφορμίνης (GLUCOPHAGE)=γλυκοφάγος, φάρμακο που επανακυκλοφόρησε στις ΗΠΑ την τελευταία 7ετία και αποτελεί ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα στην αντιμετώπιση του Σακχαρώδη Διαβήτη τύπου 2.

Το 1982 μια άλλη κατηγορία αντιδιαβητικών δισκίων με τη γενική ονομασία «Θειαζολιδινεδιόνες» ανακαλύφθηκε με κύριο αντιπρόσωπο την Σιγλιταζόνη. Η κύρια δράση των ουσιών αυτών είναι η ευαισθητοποίηση των ιστών στην δράση της ινσουλίνης. Η Σιγλιταζόνη λόγω τοξικότητας δεν δοκιμάστηκε ποτέ στον άνθρωπο. Ακολούθησε αργότερα η παραγωγή της Τρογλιταζόνης (RESULIN) αλλά απομακρύνθηκε από την κυκλοφορία λόγω ηπατοτοξικότητας. Σήμερα κυκλοφορούν η Ροζιγλιταζόνη (AVANDIA), και η Πιογλιταζόνη (ACTOS). Το 1995 μια άλλη κατηγορία αντιδιαβητικών μπαίνει στην κυκλοφορία με την γενική ονομασία «Αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης» και κύριο εκπρόσωπο την Ακαρβόζη (GLUCOBAY), και τη Μιγλιτόλη με κύρια δράση την καθυστέρηση της απόρροφησης των υδατανθράκων από το έντερο.

Τέλος το 1997 μια ακόμη κατηγορία έρχεται να προστεθεί στην οικογένεια των αντιδιαβητικών δισκίων με τη γενική ονομασία «Μεγλιτινίδες» και με κύριους αντιπροσώπους την Νατεγλινίδη (STARLIX), και τη Ρεπαγλινίδη (NOVONORM). Η κύρια δράση των ουσιών αυτών είναι παρόμοια με τις σουλφονυλουρίες, με τη διαφορά της ταχύτερης αντιδιαβητικής δράσης.

Καλωσήρθατε στον Γλυκό Πλανήτη!

Εγγραφείτε στο newsletter μας για να μαθαίνετε όλα τα νέα μας!
Email address
First Name
Last Name
Secure and Spam free...